首頁 > 產(chǎn)品學(xué)術(shù) > 學(xué)術(shù)論文    云南重樓抗腫瘤活性成分研究,藥物分析

作者：左予桐
作者專業(yè)：藥物分析
導(dǎo)師姓名：高文遠(yuǎn)
授權(quán)單位：天津大學(xué)
授予學(xué)位時間：2005年01月01日
論文頁數(shù)：1-60頁
關(guān)鍵詞：重樓,聚炔類化合物,皂苷,抗腫瘤活性,植物藥,中藥藥理學(xué),化學(xué)成分
摘要：中藥重樓為百合科植物云南重樓(ParispolyphyllaSmithvar.yannanensis(Franch.)Hand.-Mazz.)和七葉一枝花(ParispolyphyllaSmithvar.chinensis(Franch.)Hara)兩個變種的干燥根莖。主要分布于四川、云貴等地。它的藥用歷史悠久，且早已為民間用于抗癌藥物?，F(xiàn)已有樓蓮膠囊、金復(fù)康口服液等幾種復(fù)方成藥市售，用于治療多種癌癥。在我國，它還是著名中成藥云南白藥、季德勝蛇藥片、宮血寧膠囊等的主要組成藥物。現(xiàn)代藥理實驗發(fā)現(xiàn)，重樓提取物對多種人體腫瘤細(xì)胞均有明顯抑制作用。但近十年來，有關(guān)重樓化學(xué)成分研究的相關(guān)報道卻很少，特別是化學(xué)單體水平上的抗腫瘤藥理研究則更少，其藥效作用物質(zhì)基礎(chǔ)也尚不明確，相關(guān)制劑無有效成分和特征成分的質(zhì)量控制指標(biāo)，所以對其進(jìn)行系統(tǒng)的化學(xué)成分研究和藥理活性篩選是十分必要的。

我們采用硅膠柱層析、快速層析、凝膠滲透色譜、高效液相制備色譜等分離手段，對重樓乙醇提取物的不同極性提取部分進(jìn)行了系統(tǒng)地研究，并利用活性跟蹤方法，追蹤分離有抗腫瘤作用的活性部位和活性成分，共得到23個化學(xué)單體，其中從乙酸乙酯萃取部分得15個長鏈脂肪酸類化合物，1個聚炔類化合物(1，為首次從本植物中獲得)、β-蛻皮激素(2)和2個皂苷(4，7)；從正丁醇萃取部分得4個皂苷(3，5，6，8)。

用Hela(人宮頸癌細(xì)胞)、L929(小鼠成纖維細(xì)胞)兩種細(xì)胞株，進(jìn)行的體外藥理活性篩選的結(jié)果表明，乙酸乙酯和正丁醇萃取部分的活性較強，石油醚萃取部分在較低濃度下未顯示生物活性，同時乙酸乙酯萃取部分顯示出比正丁醇萃取部分更強的生物活性。脂肪酸類化合物對KB(人口腔鱗癌細(xì)胞)和A2780(人卵巢癌細(xì)胞)細(xì)胞的抑制率均低于10％，則以為此類化合物無細(xì)胞毒活性。聚炔化合物具有一定的細(xì)胞毒作用，對Hela細(xì)胞的抑制率高于L929。皂苷類化合物顯示出較強的細(xì)胞毒活性，且具有一定的選擇性。在細(xì)胞毒實驗結(jié)果基礎(chǔ)上，討論了細(xì)胞毒活性與化合物結(jié)構(gòu)之間的關(guān)系。藥理實驗結(jié)果提示無論是薯蕷皂苷還是偏諾皂苷都具有一定的細(xì)胞毒作用，且17位上羥基的有無對細(xì)胞毒作用無明顯影響，皂苷元C-3位連接糖鏈時，糖的數(shù)目及其連接位置對生物活性起著至關(guān)重要的作用。

綜上所述，除以往報道的重樓皂苷類抗腫瘤活性成分外，還存在著其它抗腫瘤化學(xué)成分，如聚炔類成分，且分布在乙酸乙酯提取物中。本論文通過對其有效部位和有效成分的初步藥理學(xué)研究，基本上闡明中藥重樓抗腫瘤作用的有效部位和部分有效成分，為深進(jìn)研究其藥效作用機理打下基礎(chǔ)。

 

 

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